Artemisinin artemisia annua
Zájem o pelyňku (Artemisia annua L., Asteraceae) je spojen s izolací vysoce účinné antimalariální sloučeniny, artemisininu, kterou v 70. letech provedli čínští vědci. V současné době je podle elektronického zdroje Web znalostí celkový objem vědeckých prací při hledání klíčových slov „Artemisia annua“ 1353, podle RSCI, při hledání klíčových slov „Artemisia annua“ - 199, „pelyňka“ - 346 jednotek, což naznačuje stálý zájem o tento druh. Nejprve je považováno za nedílnou součást řešení problému malárie rezistentní na jiné drogy [44]. Je také důležité, aby artemisinin a příbuzné sloučeniny vykazovaly cytotoxickou aktivitu, která jim umožňuje jejich použití v protinádorové terapii [19]. Rostlina byla představena do State Pharmacopoeia Vietnamu a Číny [12].
Tento přehled je věnován biologicky aktivním složkám pelyněku a je spojen s hledáním nových zdrojů rostlinných surovin v ruské flóře, stejně jako s jejich chemickou studií za účelem vytvoření nových léčiv domácí produkce..
Sesquiterpenové laktony pelyněk ročně
Hlavní aktivní složkou pelyněk je seskviterpen lakton artemisinin a jeho deriváty. Artemisinin se stále komerčně získává extrakcí ze suchých listů pelyňku ročně. Hlavním omezujícím faktorem při výrobě artemisininu je jeho nízká hladina v rostlině. Bylo vyšlechtěno několik odrůd pelyněk charakterizovaných vysokým obsahem artemisininu, zejména odrůda „Artemis“, která obsahuje od 1 do 2% v sušině [39]. Přestože je biosyntéza artemisininu řízena hlavně genetickými faktory [17], pěstitelskými podmínkami a agronomickými technikami - transplantace rostlin, drenáž, úrodnost půdy a pH, hustota výsadby, zavádění bakteriálních a fungálních systémů do rostlin [ 13]. Probíhá také práce na vytvoření buněčné kultury pelyňku ročně u nás [5], v zahraničí [26]..
Hlavními deriváty artemisininu v rostlinách jsou artemisinin B, kyselina artemisinová nalezená v listech rostlin, z nichž přibližně 42% celkového artemisininu se nachází v horních listech [18]. Celkové množství artemisininu izolované z různých částí Artemisia annua je asi 0,01 a 1,4% sušiny listů. V některých částech rostliny je kyselina artemisinová hlavním předchůdcem artemisininu a nachází se ve významných koncentracích, zatímco jeho obsah je téměř o řád vyšší než koncentrace samotné artemisininu [29]. Chemická transformace kyseliny artemisinové je proto povinnou součástí vývoje polosyntetické cesty pro výrobu artemisininu, čímž se zvyšuje celková produkce z biomasy [8]. V Rusku byla vyvinuta a ověřena metoda pro kvantitativní stanovení množství sekvitreenových laktonů v bylince z pelyněk z hlediska artemisininu [1]..
V 80. letech 20. století skupina ruských vědců studovala obsah artemisininu v pelynku a byly učiněny pokusy o jeho kultivaci ve VILR (Moskva) [10]. Extrakty byly izolovány z paliny rostoucí na území Buryatia (Rusko) různými způsoby a bylo prokázáno, že obsah artemisininu v nich může dosáhnout 0,054% [40]..
Palina roční esenciální olej
Chemická studie pelyněku u nás začala jako studie esenciálních olejnin. Nikitsky Botanical Garden na Krymu provedla seriózní práci na vytvoření průmyslových odrůd ročně pelyněk na výrobu éterického oleje [2]. Výtěžek oleje je až 2,35% [16], 0,49–0,81% [23], 1,4–4,0% [24], 0,05–0,4% [8].
Složení éterického oleje z divokých forem ročního pelyněku se liší v závislosti na fázi vývoje [31, 27], místě růstu rostliny [3, 23, 32] a způsobu izolace [6]. Analýza údajů z literatury ukazuje, že éterický olej Artemisia annua L. z různých zemí vždy obsahuje artemisiaqueton, 1,8-cineol, artemisiasalkohol, gáfor, a-pinen, b-karyofylen. Nejsou však vždy hlavními složkami éterického oleje. Například artemisiaqueton je označen jako hlavní složka v éterických olejích z většiny zemí (tabulka), ale nenachází se v rostlinách z provincie S'-čchuan, z provincie Aba je to pouze 0,3%, z provincie Čching-chaj - 15,9% [32], v Francouzské oleje - 2,8% [25], v ruštině - až 47,97% v pučící fázi (Krym, [27]), 10,2–25,8% (Burjatská republika, [3]).
Hlavní složky éterického oleje z pelyňku ročně z různých zemí
Zahájení Nobelovy ceny - Artemisinin!
Bylinné přípravky a doplňky jsou jen zřídka uznávány běžnou medicínou. Nejčastěji jsou jim přiřazeny role pomocné symptomatické terapie nebo použití pro účely obecného posílení. Vždy však existují výjimky z pravidel, například drogy Artemisinin, za jejíž objev čínský vědec Tu Yu získal Nobelovu cenu za fyziologii nebo medicínu (2015).
Co je artemisinin, které rostliny obsahují
Artemisinin je organická látka, která patří do třídy terpenů. Podle fyzikálních vlastností je to olejovitá kapalina se žlutým nádechem nebo jemný krystalický prášek. Struktura artemisininové molekuly je však zajímavější - obsahuje peroxidový můstek a laktonový kruh (tj. Cyklicky spojenou skupinu atomů, včetně uhlíku a kyslíku). Taková struktura je raritou mezi látkami přírodního původu a právě tato struktura určuje většinu léčivých vlastností léčiva..
Artemisinin je izolován z ročního pelyněku (Artemisia Annua). Tato rostlina patří do rodiny Astrovů a používá se v lidovém lékařství několik století. Léčí parazitární, kožní choroby, gastrointestinální poruchy. Nápad studovat pelyňku a jeho sloučeniny navštívili vědci kvůli důležité vlastnosti byliny - k léčbě malárie.
To je zajímavé! Nejprve byly provedeny studie antimalariálního účinku ročního pelyněku s tinkturou, kterou vědci získali extrakcí při nízkých teplotách. A první osobou, na které byla testována, byla Tu Yuyu sama..
Složení přípravku, indikace k použití
Artemisinin je základem populární drogy stejného jména. Vyrábí se ve formě tobolek, v nichž někteří výrobci kromě artemisininu zahrnují listový olej z pelyněk. Navzdory skutečnosti, že lék je relativně nový a nebyl zcela prozkoumán, jeho léčivé vlastnosti již byly stanoveny. Doplněk je účinný proti mnoha patogenním hubám a bakteriím, má protizánětlivé a antioxidační účinky.
Hlavní indikací pro použití derivátů artemisininu v medicíně je malárie, která je závažná. Kromě této choroby je lék účinný pro:
- úplavice;
- dystomatóza;
- schistosomiáza;
- chronická pankreatitida a další poruchy jater;
- zhoubné nádory;
- ztráta chuti k jídlu;
- viscerální leishmanióza;
- respirační alergie;
- zamoření hlístami.
Artemisinin je účinný doplněk stravy
Artemisinin byl původně vyvinut pro boj s malárií a dalšími infekčními chorobami. Dnešní vědecké experimenty však umožňují tvrdit, že má protinádorové vlastnosti. Tisíce vědců z celého světa nyní berou artemisinin jako základ pro výzkum v oblasti léčby rakoviny..
Co je Artemisinin?
Artemisia annua je rostlinná rostlina patřící do rodiny Astrovů. Tato bylina se používá k výrobě jedinečného produktu se stejným názvem. Palina se používá k vytvoření léku proti schistosomiáze a malárii. Tyto dvě nemoci jsou parazitární..
Proti schistosomiáze
Vyskytuje se v důsledku infekce trematody. Patří do rodu Schistosoma a sají krev z orgánů. Tyto nebezpečné parazitické organismy žijí v tropech. Jedná se o druh ploštěnců, které pronikají kůží. Poté vstoupí do krevního řečiště a množí se po celém těle.
Počáteční známkou jejich přítomnosti je dermatitida. Poté se objeví intoxikace a stoupá vysoká teplota. Postiženy jsou orgány urogenitálního systému a střevní trakt.
V boji proti malárii
Důvodem je anofelie. Infekce organismy rodu Plasmodium falciparum je usnadněna samičími komáry. Jakmile jsou v naší krvi, paraziti jsou okamžitě posíláni do jaterních buněk pomocí krevního oběhu. Tam se začnou množit velmi rychle..
Tropická malárie je extrémní hrozbou pro lidské zdraví a život. Horečka a zimnice se vyskytují první. Postupem času se to zhoršuje. Toto onemocnění má velmi vysokou úmrtnost.
Ale existuje možnost pomoci infikovaným lidem. Je nutné jim podávat léky co nejdříve. V tomto případě látka artemisinin velmi účinně pomáhá..
Důležitý objev farmakologa z Číny
Během existence vojenského konfliktu ve Vietnamu v roce 1971 byl poprvé vytvořen inovativní nástroj. Udělal to Tu Yu, který pracoval na utajovaném projektu 523. Bylo nutné pomoci severním Vietnamcům. Malárie zabila obrovské množství armády. Tu Yuyu byl jedním ze zaměstnanců Akademie tradičního lékařství a studoval léčivé byliny.
Výsledkem výzkumu bylo 380 extraktů, které byly testovány na zvířatech. Odborníci byli schopni identifikovat jejich účinek na parazitická stvoření přítomná v těle. Nejúčinnějšími vlastnostmi byly artemisinin. Za tento výsledek získal Tu Yuyu Nobelovu cenu.
V léčivech se používá nejen artemisinin, ale také jeho deriváty. Nejúčinnější léčbou malárie je dihydroartemisinin. Byl získán v roce 1973. Artesunate má stejnou účinnost.
Jak artemisinin funguje?
Artemisinin působí ve své struktuře přes peroxidový můstek. Je zničena kontaktem se železem. Pod jeho vlivem začíná vycházet atomový kyslík. Kyslík zase vyvolává oxidaci železa a mění jej ve zbraň proti cizím buňkám.
Takže paraziti přítomní v lidském těle umírají. Atoptóza také ovlivňuje rakovinné buňky. To lze vysvětlit docela jednoduše. Znovuzrozené buňky jsou schopné absorbovat železo. Z tohoto důvodu způsobuje rakovina její akutní deficit..
Fe shromážděné v novotvarech začíná reagovat s artemisininem při užívání léků s artemisininem. Nádor odumře v důsledku ničení nebezpečných buněk zevnitř. 98% z nich může být zabito drogou během několika hodin. Tato skutečnost byla prokázána testy.
Slibná zbraň v boji proti rakovině
Tento extrakt je stále předmětem šetření a otázka jeho protinádorových vlastností dosud nebyla uzavřena. Průběh studia mechanismu účinku však dává naději, že v blízké budoucnosti bude lék uznán oficiálním lékem..
Provedené testy byly provedeny v laboratorních podmínkách. Z tohoto důvodu je stále nemožné mluvit o jeho zahrnutí do protokolu jako léčiva..
Biologická dostupnost bylinného extraktu při orálním podání nebyla dosud identifikována. K zabití postižených buněk je zapotřebí intravenózní podání. V současné době se však lék vyrábí pouze ve formě tablet..
Tento způsob uvolňování je vhodný v následujících případech:
- Zabránit opětovnému rozvoji rakoviny po úspěšném hlavním průběhu léčby;
- Další pomoc při maligních nádorech;
- Pro prevenci nových nádorů.
Rozsah, v jakém může artemisinin a látky z něj odvozené pomoci při rakovině, bude záviset na individuálním případě. Tyto fondy vykazují dobré výsledky v boji proti rakovině prostaty. Můžete to ověřit studiem recenzí těch, kteří čelili tomuto onemocnění..
Pokud mluvíme o jiných typech novotvarů, pak by teoreticky měl pomoci dihydroartemisinin nebo artesunát. Lékaři se však v žádném spěchu předepisují tyto léky, protože to je v rozporu s protokolem. Při výběru látek získaných z artemisininu nese pacient plnou odpovědnost!
Ministerstvo zdravotnictví by mělo nakonec schválit artemisinin pro léčbu rakoviny. Mnoho lékařských center po celém světě s velkým vlivem a respektem obrátilo svou pozornost na tento lék. To nepochybně dokazuje, že artemisinin může překonat rakovinu.
Jak používat artemisininové doplňky?
Artemisininové doplňky jsou dostupné ve formě tobolek. Každý lék je dodáván s návodem k použití. Vědci stále zkoumají univerzální dávky. A dávka potřebná ke spotřebě se počítá individuálně.
Rady, jak užívat artemisinin, jsou obecně v souladu s rychlostí, kterou je z těla vylučována. Poločas rozpadu je velmi krátký. To se stane za méně než 1 hodinu. Z tohoto důvodu musí být lék užíván k léčbě mnohokrát..
- Jedna dávka předpokládá 4 kapsle najednou.
- Musíte je brát v pravidelných intervalech..
- Je možné dosáhnout vysoké koncentrace při užívání léku každé 2-3 hodiny.
Pozornost! Artemisinin se používá při léčbě rakoviny jako doplňkové léčivo, spolu s hlavním předepsaným průběhem dalších léčebných postupů.
Chcete-li zničit rakovinné buňky, je lepší jednat společně. Lékařské jmenování obvykle zahrnuje cílené léky a chemoterapii. Artemisinin slouží ke zvýšení účinku předepsaných postupů a doplnění vlastností předepsaných léků.
Pro dosažení nejlepšího účinku by mělo být přijato železo. Nadbytek Fe v lidském těle vede k jeho nejintenzivnější absorpci v degenerovaných buňkách. A extrakt z pelyňku bude působit silněji, bude-li v nich více železa..
Pokyny pro artemisinin obsahují informace o profylaktických dávkách. Nebude tak velká jako u existující nemoci. Přesto je lepší se zeptat lékaře přesně, jak brát doplňky stravy..
Mnohočetné účinky artemisininu
Extrakt z pelyněk se používá nejen k boji proti malárii a rakovině. Může také pomoci s dalšími nemocemi..
Indikace pro použití artemisininu jsou:
- přetrvávající virové infekce;
- tuberkulóza;
- požití jedovatých výparů;
- horečka;
- zesílení krve, tendence k trombóze;
- parazitární infekce;
- problémy s trávicím systémem;
- špatné fungování imunitního systému.
Stojí za to si pamatovat! Samoléčení může mít nežádoucí následky. Nezačínejte tedy užívat artemisinin samostatně, bez konzultace s lékařem. Nezapomeňte vyhledat radu od lékařských odborníků.
Možnost zakoupit artemisinin na iHerb
Protože prodej této drogy je řízen WHO, nemůžete si ji koupit v běžné lékárně. Dostupnost produktu je omezená, aby se zabránilo nekontrolovanému používání produktu. Koneckonců, špatná technika vede ke všem druhům nežádoucích účinků. Například může způsobit nevolnost a horečku.
Kromě toho bude mít nekontrolovaný prodej za následek převzetí doplňku bez indikace. A to může vést k tomu, že parazit malárie bude rezistentní na tuto léčivou látku..
Artemisinin však můžete zakoupit online! Na známé oficiální webové stránce internetového obchodu iHerb, který se specializuje na přírodní produkty a různé potravinové doplňky, najdete originální lék od různých výrobců..
Artemisinin Doctor's Best (90 tobolek, 100 mg)
Obsahuje 90 tobolek v zeleninové skořápce. Každá z nich obsahuje 100 miligramů. Doplněk stravy obsahuje: 200 miligramů účinné látky a pomocných látek (některé typy celulózy a stearátu hořečnatého).
Mezi jídly musíte vzít 2 tablety. Ceny začínají na 29 USD.
Artemisinin Doctors Best (foto z webu iHerb)
Artemisininová výživa (90 tobolek)
Je to rostlinná tobolka. Sklenice se skládá z 90 kusů. Pro profylaktické účely musíte pít 1-2 kapsle jednou nebo dvakrát denně denně před jídlem nebo podle pokynů lékaře.
Velikost porce: 2 tobolky (45 porcí na kontejner). Náklady kolem 55 $.
Artemisininová výživa (foto z webu iHerb)
Nutricology Super Artemisinin (60 tobolek)
Kromě artemisininu obsahuje doplněk také pelyňkový olej. Podle doporučení výrobce byste měli vypít jednu tobolku 1 nebo 2krát denně těsně před zahájením jídla..
Může být užíván s jídlem pro lidi s citlivými žaludky. Budete muset zaplatit asi 45 dolarů.
Super Artemisinin od Nutricology (Foto přes iHerb)
Super artemisinin z Allergy Research Group (60 tobolek)
Bylinkový přípravek obsahující 60 tablet. Pro prevenci rakoviny se doporučuje užívat 1 kus jednou nebo dvakrát denně. Nejlepší při užívání s jinými léky na podporu jater.
Tableta obsahuje 180 miligramů artemisininu a 20 miligramů oleje z listového oleje. Cena produktu od 60 $.
Super Artemisinin z Allergy Research Group (Foto přes iHerb)
Artemisinin je nejasný lék. Podle lékařských vědců může tato látka skutečně pomoci v boji proti rakovině. Účinek však lze dosáhnout pouze v raných stádiích nemoci..
Navzdory skutečnosti, že látka není na seznamu povinných pro léčbu maligních nádorů, mnoho lékařů doporučuje, aby ji dále užívali, aby se zvýšila účinnost předepsaného průběhu..
Kromě toho může artemisinin pomoci s dalšími existujícími zdravotními problémy. Svědčí o tom i recenze zákazníků, kteří již vyzkoušeli doplňky stravy. Konečné rozhodnutí by však měl učinit lékař! Pokud existuje souhlas, lék prospěje tělu a pomůže vyrovnat se se zdravotními problémy..
Artemisinin
Artemisinin (Tradiční čínština: 青蒿素, Pinyin: Qin Hao Su) je účinná léčivá látka izolovaná z rostliny pelyňku (Tradiční čínština: п, Pinyin: Qin Hao), jejíž léčivý potenciál je v Číně znám více než 2000 let.... Je to seskviterpenový lakton s peroxidovou skupinou zodpovědnou za jeho terapeutickou účinnost. Artemisinin je hlavní složkou antimalariálních léků nové generace a v současné době je nejúčinnějším antimalariálním činidlem. Klinické studie fáze III také prokázaly potenciál látky jako léčiva pro léčbu schistosomiázy a fascioliózy. Probíhají také předklinické studie, zejména s derivátem dihydroartemisininu pro léčbu některých druhů rakoviny, včetně rakoviny prsu, s méně vedlejšími účinky než tradiční chemoterapie..
Dějiny
Tradiční léky
Pšeničné rostliny, které patří do čeledi Asteraceae, se v čínské herbologii používají již více než 2000 let. Jeho nejstarší použití bylo zaznamenáno písemně v textu nazvaném „Recepty na padesát dvě nemoci“ (tradiční čínština: 五十 二 病 方, pinyin: Wǔshí'èr Bìngfāng), datované do roku 168 před naším letopočtem. E. a našel mimo jiné texty obsahující 283 různých lékařských ošetření, v hrobce během vykopávek Mawandui, sahající až do dynastie Han. Jeden recept popsal, jak „nechat přes noc listy a větve rostliny Qing Hao ponořit do vody a pak tuto vodu vypít jako ošetření malárie.“ Ge Hong také zmiňuje rostlinu ve své Příručce pro nouzové recepty (Tradiční čínština: 肘 后备 急 方, pinyin: Zhou hou beiji fang), která byla napsána počátkem čtvrtého století, a bylinkáře Li Shizhen v jeho Kompendiu léčivých látek (Tradiční Číňan: 本草綱目, pinyin: Běncǎo gāngmù), psaný mezi 1552 a 1587, obsahující 11196 receptů 1). Podle Li Shizhena by měl tento lék obsahovat „svazek listů sklizených na jaře nebo v létě, namočený do dvou shengů (tradiční čínština: 升; pinyin: Sheng) vody (2,07 l), které se poté rozemele s tloučkem v třecí misce pro extrakci šťávy ".
Nedávná historie
Moderní historie artemisinu začíná vietnamskou válkou, jmenovitě stavbou sítě podzemních tunelů armádou severního Vietnamu. Protože tyto tunely shromažďovaly veškerou dešťovou vodu, Anopheles, nositelé malárie, se rozmnožili v stojaté vodě. Problém se stal tak, že malárie si vyžádala více životů vojáků severní vietnamské armády než válka. Severní Vietnam se pak obrátil k Číně, aby našel řešení. V roce 1967 čínští vojenští vědci studovali tradiční bylinné prostředky v naději, že na Indočínském poloostrově najdou účinný lék na endemickou malárii. Tento lék (pelyňka) našli poměrně rychle, protože v Číně, v oblasti, jejíž obyvatelé trpěli malárií, se v době, kdy se objevily první příznaky malárie, v souladu se starodávnou tradicí vypilo odvar qing hao. Používá se ve formě macerace, pelyněk neměl žádné viditelné vedlejší účinky a zdálo se být velmi efektivní. Po prostudování více než 2000 lidových prostředků a 380 extraktů byla izolace artemisininu provedena pod vedením profesora Tu Yuyua. V roce 1972 vědci, kteří se snažili extrahovat účinné látky z listů pelyňku, použili původní myšlenku použití nevodného rozpouštědla (v závislosti na verzi hexan nebo alkohol). Získá se nažloutlá olejovitá látka (po opakovaném čištění na silikagelu), která může krystalizovat na bílý prášek, mírně rozpustný ve vodě, ale vysoce rozpustný ve většině organických rozpouštědel (dichlormethan, aceton), který má dobrou tepelnou stabilitu až do teploty okolí a co je nejdůležitější. schopné zabíjet Plasmodium mallaria in vitro. Krátce nato byla zkoumána jeho antimalarická aktivita a byl vyvinut jednoduchý extrakční proces. Jeho struktura byla potvrzena v roce 1979 pomocí rentgenové krystalografické analýzy a pomocí skenovacího elektronového mikroskopu. Je to seskviterpenový lakton se dvěma atomy kyslíku spojeným peroxidovým můstkem v cyklu se sedmi atomy uhlíku. Struktura má sedm center asymetrie, což umožňuje vytvoření velkého počtu stereoizomerů, ale naštěstí roční palina syntetizuje pouze jeden stereoisomer; avšak zcela asymetrická povaha artemisininové molekuly znesnadňuje její syntetickou syntetizaci za rozumnou cenu (tedy použití semisyntetických derivátů, jako je artesunát, artemether a arteter). Farmaceutické společnosti začaly projevovat zájem o artemisinin až po objevu fenoménu rezistence vůči parazitům na běžné léky, jako je chlorochin nebo amodiaquin na počátku 90. let. V roce 2001 jmenovala Světová zdravotnická organizace (WHO) artemisinin „nejslibnějším lékem proti malárii na světě“. V roce 2006 však WHO doporučila, aby se artemisinin nepoužíval samostatně, aby se předešlo riziku rezistence, protože artemisinin parazit oslabuje, ale systematicky ho nezabíjí. Artemisinin je nejúčinnější, když je kombinován s jinými antimalariálními léčivy 2). Přesto v květnu 2009 dvě nezávislé studie poprvé prokázaly výrazné zvýšení rezistence na artemisininy v P. falciparum v Kambodži, pravděpodobně v důsledku nevhodných postupů a léčebných postupů, jak předpovídá WHO v roce 2006..
Výroba
Látky obsažené v sušených listech pelyněk pro výrobu artemisininu se izolují rozpuštěním. Fruktóza 1,6-bisfosfát se nejprve odstraní z amorfní sloučeniny, která se převede na alkohol redoxní reakcí s komplexem NADPH oxidázy, následuje oxidace, čímž se získá aldehyd, který se sám převede na kyselinu, a poté na hydroperoxid fotooxidací na získání peroxidové vazby. Mletí se provádí při extrakční teplotě 62 ° C a tlaku 25 MPa s depozicí při 45 ° C pomocí trubice o průměru 1000 μm. Velikost získaného granulárního materiálu je 550 nm. Artemisinin má poměrně nízkou biologickou dostupnost (51,9 mg / l) a je přeměněn na semisyntetické deriváty s peroxidovou vazbou:
Cena derivátů je ve srovnání s jakoukoli 100% syntetickou molekulou poměrně vysoká. Produkce 2,5 až 3 tun suchých listů, z nichž se extrahuje asi 1,3% artemisininu, vyžaduje 30 až 35 tun čerstvých celých rostlin na hektar. V letech 2005-2008 kolísaly ceny mezi 120 a 1200 dolary za kilogram. S příchodem nových generací ročního pelyněk, poskytujícího vyšší procento účinné látky a optimalizací výrobního procesu však farmaceutická společnost Sanofi Pasteur v roce 2013 oznámila, že skupina je v současné době schopna vyrábět artemisinin za cenu 350–400 dolarů za kilogram..
Režim akce
Artemisinin je seskviterpenový lakton s peroxidovou skupinou, což je hlavní prvek spojený s jeho účinností. Blokuje enzym, který umožňuje parazitu vyčerpat vápník, a tím zabránit jeho vývoji. Artemether, molekula artemisininu se sníženou peroxidovou skupinou, reaguje s železem v červených krvinkách za vzniku volných radikálů, které zase ničí membrány parazita nebo určitých rakovinných buněk a zabíjejí je. Je však třeba poznamenat, že přítomnost jakéhokoli antioxidantu může snížit jeho účinnost..
Terapie
Ačkoli artemisinin a jeho deriváty jsou nejlépe známé jako léčba malárie první linie způsobená pěti druhy Plasmodium odpovědnými za tuto chorobu u lidí, používají se také v případech schistosomiázy, dystomie, viscerální leishmaniózy a chronické pankreatitidy a jako biomarkery jaterní nekrózy.
Malárie
Při použití artemisininu v infuzích by se voda neměla vařit. Naplnění sušených listů jako bylinného čaje může být velmi účinnou léčbou malárie. Nejlepší výsledek je pozorován jednoduše namočením do studené vody nebo mléka, jehož lipidy přispívají k rozpouštění a molekulární stabilitě artemisininu 3). WHO však takové použití ve formě čaje nedoporučuje, protože tento přístup může přispět k rozvoji rezistence parazita vůči artemetheru polosyntetické molekuly. Zatímco uplatňování zásady předběžné opatrnosti WHO je chvályhodné, některé zdroje uvádějí, že v Číně, kde byl čaj používán téměř 2 000 let, nebyla hlášena žádná forma rezistence na artemisininy. Nejistota pramení z možnosti nového a systematického používání artemisininu pro hromadnou léčbu s více či méně variabilním úspěchem u velkého počtu lidí, což se dosud nestalo. Proto v roce 2002 WHO zveřejnila jasné pokyny o nutnosti používat artemisininovou kombinační terapii (ACT) v zemích s rezistencí na konvenční antimalarika. Na doporučení mezinárodních odborníků doporučuje WHO zavedení kombinované terapie, která nahradí monoterapii při léčbě malárie, a zejména doporučuje použití kombinace léčiv obsahujících deriváty artemisininu. Zásada předběžné opatrnosti WHO prokázala svou životaschopnost, protože v roce 2009 byly v jihovýchodní Asii hlášeny a potvrzeny první případy rezistence vůči Plasmodium falciparum na artemisinin. V květnu 2010 proto WHO zveřejňuje novou verzi svých pokynů 4). Monoterapie artemisininem nebo jeho deriváty (artesunát a artemether) a jejich běžný metabolit dihydroartemisinin podávaný jako čípky, jako je 200 mg Rectocap ™ (artesunát), však může být zvláště užitečná v případě nekomplikované malárie u pacientů neschopnost polykat (opakované zvracení, neschopnost jíst / pít / sát, opakující se křeče, nedostatečná reakce na bolest, kóma, psychomotorické reakce) nebo pokud neexistují injikovatelné drogy nebo možnost jejich použití 5). Rovněž je třeba poznamenat, že použití rektálních tobolek je výhodnější než intramuskulární (IM) injekce, protože nehrozí riziko přenosu infekce jehlou a účinek látky je rychlejší. Látka se také používá intravenózně (IV) v první linii léčby těžké malárie. Tato monoterapie (nejčastěji doporučovaná jednotlivá dávka 10 mg / kg nebo méně než 8,5 mg / kg) po dobu dvanácti hodin vyvolává parazitární reakci, která překračuje odpověď na chinin během dvaceti čtyř hodin. Léčba by měla pokračovat co nejdříve kombinačním léčivem ACT.
Schistosomiáza
Na počátku 80. let čínští vědci objevili, že artemisinin a jeho deriváty jsou také antihelmintické a účinné proti Schistosoma japonicum, schistosomům odpovědným za vývoj schistosomiázy. Na počátku roku 2000 byly klinické studie fáze III úspěšně prováděny v Africe a Číně u dalších typů motolic zodpovědných za schistosomiázu a dystomiiu 6). Nejdůležitější antiparazitický výsledek je pozorován v období, kdy je schistosom málo rozvinutý 7). V budoucnu by se artemisinin a jeho deriváty měly vzhledem k menším vedlejším účinkům a významně delšímu poločasu rozpadu (1,9 až 2,6 hodiny pro artemisinin oproti 0,8 a 1,5 hodiny pro praziquantel) zaujmout významné místo spolu s praziquantelem (v současné době je nejběžněji užívaným lékem k léčbě schistosomiázy) 8).
Studie in vitro prokázaly protinádorovou aktivitu artemisininu v kombinaci se železem. Zastavením přenosového faktoru E2F1 se artemisinin podílí na ničení rakovinných buněk. Artemisinin je v současné době testován na rakovinu plic a prsu 9).
Nežádoucí účinky
Artemisinin je obecně dobře tolerován při enterálním podání a má málo vedlejších účinků, z nichž hlavní jsou poruchy trávení, nejčastěji způsobené anorexií nebo dysfagií. Tyto účinky jsou nejčastěji pozorovány během infekce malárií Plasmodium. Průměrná smrtící dávka je 5576 mg kg-1 enterálně u potkanů. Během dlouhodobých pokusů na potkanech byly pozorovány určité neurotoxicity a potratové účinky, ale vzhledem k rychlému vylučování (poločas 1,9 až 2,6 hodin v plazmě) a krátkému účinku (3-5 dnů) účinné látky během léčby u pacientů s malárií než u těhotných žen jsou rizika považována za neplatná. Intravenózní (IV) injekce mohou vést k 10-25% hemolytické anémie, která se často objevuje po ukončení léčby 10).
Ekotoxicita
Artemisinin je ektoxická látka pro plankton. EC50 (polovina maximální účinné koncentrace) artemisininu je toxická od 100 mg / l pro dafnie, od 0,14 mg / l po dobu 72 hodin pro řasy Selenastrum capricornutum a od 300 mg / l po dobu 3 hodin pro mikroorganismy s aktivovaným kalem 11).
Palina roční extrakt suchý
Popis:
Extrakt je bílý až světle žlutý krystalický prášek získaný extrakcí z byliny pelyňku s následným chromatografickým čištěním za účelem izolace jednotlivé látky - artemisininu.
Pelyněk je jednoletá bylina obsahující ether z čeledi Asteraceae s přímým žebrovaným stonkem nahnědlé nebo fialově nahnědlé barvy, vysoké 30 až 100 cm. Četné koše se sbírají do pyramidálních květů paniculate.
Rostlina se tradičně používá jako zdroj éterického oleje i jako aromatická bylina.
Účinné látky:
Artemisinin 98-102% roční extrakt z pelyňku suchý
Hlavní účinnou látkou pelyněk je seskviterpen lakton artemisinin, jehož obsah v extraktu musí být nejméně 98%
Název indikátoru kvality
Specifikace
ND, metoda analýzy
Krystalický prášek z bílé na světle žlutou
Artemisinin je droga získávající Nobelovu cenu
Artemisinin je bylinný přípravek s poměrně širokým spektrem účinku. Zlepšuje fungování gastrointestinálního traktu, má antifungální a antioxidační účinky, ale používá se také při léčbě maligních nádorů. V roce 2015 čínský vědec Tu Yuyu obdržel Nobelovu cenu za vytvoření této drogy..
Farmakologické vlastnosti léčiva
Většina léčivých vlastností artemisininu je způsobena tím, že každá z jeho molekul sestává z cyklicky vázaného uhlíku a kyslíku. Toto je poměrně vzácný výskyt organických látek..
Tento lék se získává z ročního pelyněku, který se v lidovém lékařství dříve docela úspěšně používá k léčbě různých nemocí. Vědci se rozhodli tuto rostlinu podrobněji studovat, když se ukázalo, že ji lze použít k léčbě malárie. Po nějaké době byla nezbytná léčivá látka izolována a později se naučili ji syntetizovat, přičemž se zvýšila její účinnost. V Číně se tato droga objevila na počátku 80. let a dokonce pomohla tisícům lidí zotavit se z malárie..
Není to tak dávno, co se zjistilo, že užívání tohoto léku má příznivý účinek na stav pacientů s maligními nádory různého původu..
Indikace pro použití v onkologii
Tato droga není v Rusku registrována, protože jejím hlavním účelem je malárie, která se u nás prakticky nevyskytuje. Proto ji bohužel nemůžete koupit v lékárnách, ale můžete si ji objednat na internetu..
Jak Artemisinin vypadá
Jako indikaci pro použití tohoto léku na bázi pelyněk lze nazvat všechny typy onkologických onemocnění, zejména pokud osoba dosud nedostala podobnou terapii.
Poslední pozměňovací návrh je způsoben schopností rakovinných buněk velmi rychle se přizpůsobit a znovu vybudovat, v závislosti na tom, jaké látky jsou ovlivněny. A v důsledku toho se ukazuje, že v počátečních stádiích může Artemesinin pomoci účinně se vypořádat s nádorem (i když i v tomto případě je lepší, že nebude jednat samostatně)..
Pokud však dojde k relapsu onemocnění, nemusí tento lék již fungovat, protože maligní buňky budou mít čas na to, aby na něj získaly imunitu. Lék nemusí mít čas zničit nádor velké velikosti, než buňky na něj získají imunitu..
Formulář vydání
Tento produkt patří k organickým látkám třídy terpenů. Existují dvě formy uvolňování - kapalina a prášek. Kapalina je mastná, má žlutý nádech. Prášek se skládá z malých krystalů. Kromě hlavní účinné látky se někdy do přípravku přidává sladký listový olej..
Tento nástroj je považován za potravinový doplněk a je mnohem bezpečnější při léčbě rakovinových nádorů než v současnosti dostupné toxické látky. Největší nebezpečí při aplikaci je, že maligní buňky mohou získat imunitu vůči léku dostatečně rychle a poté obnovit předchozí velikost maligní léze..
Návod k použití a dávkování
Klinické zkoušky s drogou v Rusku dosud nebyly provedeny, avšak s velkým množstvím štěstí lze v lékařských centrech zabývajících se alternativními způsoby léčby rakoviny najít kompetentního specialistu na používání artemisininu..
Kromě toho můžete pokračovat v léčbě artemesininem nejdříve 20 dní po posledním dni radioterapie. Toto omezení se nevztahuje na chemoterapii a příplatek lze užít další den. Pokud potřebujete po jídle vzít další léky, můžete si vzít Artemesinin, poté počkat hodinu a vypít léky, aby alkohol z tinktury nereagoval s jinými látkami. Lidé s problémy s játry a ledvinami by měli zvolit nealkoholický doplněk stravy nebo tobolky. Chcete-li zvýšit účinnost doplňku, můžete během prvních dvou dnů kurzu užívat komplex železa před použitím látky.
Možné léčebné režimy:
Pro tinkturu Artemisia Annua, 500ml a 1000ml nádoby
- Den 1. Ráno před snídaní, 1 ampulka železa, poté po jídle od 20 do 30 kapek doplňku je můžete zředit vodou, džusem nebo zeleným čajem. Poté vypijte kapky stejným způsobem ještě dvakrát po obědě a večeři. Ampule železa budou potřeba pouze první a druhý den, později už nebudou potřeba;
- Den 2. Stejné jako první;
- Den 3. Stejný, ale bez železa. Stojí za to pokračovat v kurzu až do ukončení doplňku.
Pro tablety Artemisia Annua:
- Den 1. Jedna ampule s komplexem železa před snídaní. A pak jednu tabletu (200 mg) dvě hodiny po večeři;
- Den 2. Stejné jako první;
- Den 3. Není nutné používat více železa, jedna tableta se stále užívá 2 hodiny po večeři;
- Den 4 a den 5 úplně opakují třetí.
Po pěti dnech přijetí musíte provést dvoudenní přestávku. Poté opakujte pětidenní kurz znovu, ale bez železa. Pak další přestávka na dva dny. Je nutné opakovat cykly, dokud nedojde obsah lahvičky. Celková doba přijetí s dvoudenními přestávkami by měla být jeden měsíc. Poté se provede dvoutýdenní přestávka a měsíční kurz se může opakovat znovu, s jediným pozměňovacím návrhem, že již není třeba brát komplex železa..
Vedlejší efekty
Přestože se Artemisinin považuje za doplněk stravy, jeho účinek na maligní buňky i na celé tělo je velmi významný. Tato látka má proto následující vedlejší účinky:
- Závrať;
- Bolest a křeče v žaludku;
- Ospalost;
- Horečka;
- Poruchy činnosti orgánů gastrointestinálního traktu;
- Nadměrné pocení;
- Změna barvy moči;
- Poruchy činnosti kardiovaskulárního systému;
- Vyzváněcí pocit v uších.
Doplněk nemá vliv na práci srdce, avšak v případě předávkování se tento účinek může plně projevit. Obecná pohoda se také může vážně zhoršit v důsledku předávkování. Z tohoto důvodu je vhodné v případě prvních příznaků užívání ukončit a během těhotenství a kojení je vhodné Artemisinin vůbec odmítnout..
Je důležité věnovat pozornost kombinaci doplňku s příjmem různých léků. Doplňková látka dosud nebyla plně studována, takže vědci stále nemohou posoudit plný potenciál této drogy..
Kontraindikace
Mezi kontraindikace patří: přecitlivělost na složky léku, doplněk nelze použít během těhotenství a během kojení. Tento lék byste neměli používat u lidí s oční cysterkózou, ani u lidí s nízkým krevním tlakem..
Artemisinin by neměl být používán během kojení
Pokud léčba trvá déle, což je 10 - 12 dní, může dojít k alergické reakci. V nejtěžších případech existuje Quinckeho edém ohrožení života. Naléhavé výplachy žaludku a užívání antihistaminik vás mohou před tímto jevem zachránit. Anafylaktický šok bude vyžadovat okamžitou hospitalizaci.
Analogy
Artemisinin je umístěn jako potravinový doplněk, takže jeho náklady jsou nízké, ale je téměř nemožné najít tuto látku na prodej v CIS. Nejlepší řešení by bylo objednat si produkt na internetu z Vietnamu nebo Číny. Doplňková cena začíná v Číně na 25 USD a může se zvyšovat v závislosti na zemi, ze které ji lze objednat.
Tento lék je jedinečný, zejména svým účinkem na rakovinné buňky. Má však také přírodní analogy. Například - Resveratrol (některé rostliny ho syntetizují v reakci na stres a infekce). Mezi rostliny schopné syntetizovat specifikovanou látku patří: brusinky, borůvky, brusinky, arašídy, červené hrozny.
Další analog je Glutathion. Tato molekula se přirozeně vyskytuje v těle kombinací glycinu, cysteinu a glutaminu. Je to přírodní antioxidant, který také bojuje proti maligním buňkám.
Selen je také přirozeným nepřítelem nádorových buněk - chemický prvek, který zlepšuje celkovou odolnost těla vůči negativním okolním faktorům..
Palina a artemisinin v léčbě rakoviny, a to nejen
Autor boletnebudu Publikováno 3. prosince 2018 Aktualizováno 28. ledna 2019
Čím technologicky vyspělejší lidstvo se stává, tím více bohužel onemocní. Za posledních 100 let se počet lidí trpících rakovinou, cukrovkou, kardiovaskulárními chorobami, alergiemi, autoimunitními chorobami zvýšil desítky, ne-li stokrát. Přes obrovskou znalostní základnu, vědecký vývoj, objevy, technické průlomy, obrovský počet hygienických výrobků, 95% lidí (v rozvinutých zemích) stále trpí tak snadno vyřešeným problémem, jako je dominance parazitů v těle.
Vysoká spotřeba polotovarů, masa, mléčných a kyselých mléčných výrobků, cukru a moučných výrobků vedla ke zvýšení výskytu výše uvedených chorob.
Palina (Artemisia absinthium) a artemisinin (bylinný doplněk vyrobený z pelyněku) mají schopnost pomáhat při léčbě mnoha závažných onemocnění. Pelyněk se často používá k odstranění parazitů, zejména škrkavek a pinworms. Artemisinin je vynikající lék na malárii, rakovinu, anorexii, nespavost, anémii, plynatost, bolest žaludku, žloutenku, trávení, nedostatek chuti k jídlu.
Sladká pelyňka je také balena s velmi silnými terpeny, jako je limonen a B-pinen, a také flavonoidní kvercetin, který má protirakovinné, protizánětlivé a imunomodulační vlastnosti. Kromě toho sladké pelyněk obsahuje flavonoidy luteolin a patuletin, jakož i seskviterpeny, jako je gáfor, myrcen a kyselina palmitová, dobré zdroje nasycených tuků, které obsahují enzymy podporující zdraví..
UŽITEČNÉ VLASTNOSTI Palina a Artemisinin
- Palina a artemisinin v léčbě rakoviny
Palina má schopnost bojovat s rakovinnými buňkami, když se rakovina již vyvinula, což pomáhá tělu léčit se. Podle studie artemisinin pracuje se železem a zabije 98% buněk rakoviny prsu za 16 hodin! Palina sama o sobě je schopna snížit počet maligních buněk rakoviny prsu o 28%, ale pokud je použita v kombinaci se železem, téměř úplně zabíjí maligní buňky rakoviny prsu, aniž by poškodila zdravé buňky..
Železo se hromadí v rakovinných buňkách, protože mají speciální receptory nazývané receptory transferinu. Rakovinové buňky absorbují železo, protože jim pomáhají dělit se. Normální buňky mají také tyto receptory, ale rakovinová buňka je obsahuje velké množství. Právě díky žláze dochází k cílenému útoku na maligní buňky s artemisininem.
Při tradiční léčbě rakoviny, jako je chemoterapie a radioterapie, jsou postiženy a zničeny také zdravé buňky. Tělo jako celek je zničeno, po kterém je těžké se zotavit.
Pokud chcete zabránit rakovině, nezapomeňte, že rakovina nemůže přežít v zásaditém prostředí, ale pouze v kyselém prostředí, které se vytváří při jídle potravin živočišného původu, nesprávném životním stylu (nedostatek pravidelných sportů, narušené cirkadiánní rytmy, hodně stresu, kouření, alkohol, káva atd.). V tomto článku si můžete přečíst více o příčinách rakoviny..
Jíst rostlinnou stravu, jíst hodně syrových potravin, jako je ovoce nebo čerstvě vymačkané zeleninové šťávy (spíše než zpracované potraviny a 100% smažené potraviny), pomůže vašemu tělu detoxikovat, nasycení vitamíny a minerály a výrazně snížit riziko onemocnění. rakovina.
Podle výzkumu artemisinin také:
- V těchto případech vykazuje protirakovinovou aktivitu při rakovině ústní dutiny mnohem vyšší než standardní chemoterapeutika
- Ukazuje chemoterapeutický účinek proti melanomu
- Potlačuje růst rakovinných buněk pankreatu
- Artemisininové deriváty potlačují proliferaci rakovinných buněk žaludku
- Inhibujte proliferaci a metastázy lidských osteosarkomových buněk a podporujte jejich apoptózu
- Eliminuje parazity z těla
Paraziti jsou zdrojem vývoje mnoha nemocí, včetně rakoviny (podle jedné verze, protože paraziti vždy začínají v rakovinné buňce). Palina se používá k odstranění mnoha typů parazitů, zejména škrkavek a pinworms. Pinworms jsou nejčastější červí onemocnění, které se přenáší přímo z člověka na člověka. Způsobují svědění v anální oblasti. Škrkavky nebo hlísty, jsou paraziti, kteří také infikují střeva člověka, mohou způsobit kašel, dušnost, bolest břicha, nevolnost a průjem, krev ve stolici, úbytek na váze a mohou být také pozorováni ve zvracení nebo stolici..
Téměř každý je infikován parazity, které vedou k určitým chorobám, a to je dnes nejzávažnější a podceňovaný problém. Naštěstí se tento problém dá vyřešit přirozeně. Palina, zelené (spíše než hnědé) ořechové trupy a hřebíček se obvykle používají společně k úplnému vyléčení parazitární infekce. Tento objev patří Huldě Clarkové, která napsala mnoho knih o tom, jak léčit rakovinu a jiné nemoci a zbavit se parazitů. Použití všech tří složek současně zničí životní cyklus parazitů (jejich vajíčka, dospělí a rostoucí jedinci).
- Má antimikrobiální a protiplesňové vlastnosti
Laboratorní studie ukázaly, že éterické oleje z pelyňku mají antimikrobiální vlastnosti. Studie publikovaná v časopise Agricultural and Food Chemistry zjistila, že esenciální olej z pelyňku vykazuje široké spektrum antimikrobiální aktivity proti několika bakteriálním kmenům, včetně E. coli a salmonel. Pouze ve Spojených státech způsobuje Salmonella asi 1 milion nemocí, 19 000 hospitalizací a 380 úmrtí ročně. E. coli je další typ bakterií, které mohou způsobovat řadu problémů od průjmů a infekcí močových cest až po zápal plic a další nemoci.
Palina nejen ničí bakterie, ale také ničí plísňové choroby. Kromě toho má palina také antioxidační vlastnosti..
Další studie publikovaná v Planta Medica ukázala, že esenciální olej z pelyňku inhibuje růst Candida albicans (druh kandidózy, plísňové onemocnění). Jedná se o nejčastější typ infekce nalezený v ústech, střevním traktu a vagině, který ovlivňuje kůži a jiné sliznice. Způsobuje všechny druhy příznaků kandidózy.
- Léčí malárii
Malárie je nemoc způsobená parazitem, který se šíří kousnutím infikovaných komárů a napadá lidské červené krvinky. Artemisinin je rostlinný lék, který je nejúčinnějším antimalariálním lékem na trhu. Je známo, že rychle snižuje počet parazitů v krvi pacientů s malárií. Světová zdravotnická organizace doporučuje terapii na bázi artemisininu jako léčbu první linie pro malárii P. falciparum bez komplikací.
Nedávné experimenty ukázaly, že artemisinin je účinný proti parazitu, který způsobuje malárii, protože artemisinin reaguje na vysoký obsah železa parazita a vytváří volné radikály. Volné radikály pak ničí buněčné stěny tohoto parazita.
- Léčí Crohnovu nemoc
Studie z Německa ukázala, že pelyněk může u pacientů s Crohnovou chorobou snížit nebo eliminovat potřebu steroidů. Pacientům byl podáván 500 mg artemisininu třikrát denně (pacienti byli ti, kteří již užívali steroidy s prokázanou Crohnovou chorobou). U 90% pacientů došlo ke snížení symptomů Crohnovy choroby. Po 8 týdnech užívání artemisininu vykazovalo 65% pacientů téměř úplnou remisi z Crohnovy choroby, která byla pozorována až do konce studie. Steroidy byly zrušeny jako zbytečné. Výsledky navíc ukazují, že palina má pozitivní vliv na náladu a kvalitu života, čehož jiné standardní léky Crohnovy choroby nedosahují..
- Léčí bakteriální přerůstání ve střevech
Pokud jde o gastrointestinální problémy, mnoho lidí se obrací k přírodním prostředkům, protože pracují lépe a nejsou škodlivé ve srovnání s farmaceutickými výrobky..
V současné době lékaři obvykle předepisují antibiotika k léčbě problémů s gastrointestinálním traktem. V roce 2014 byla provedena studie, ve které 104 pacientům s gastrointestinálními chorobami byla podávána buď vysoká dávka rifaximinu nebo bylinných doplňků po dobu 4 týdnů. Jako bylinné přípravky byly podávány pelyněk, oreganový olej, tymián a berberin. Z těch, kteří vzali bylinné čaje, 46% nevykazovalo na konci studie žádné příznaky gastrointestinálních chorob, oproti 34% těch, kteří užívali rifaximin. Mezi těmi, kdo si byliny vzali, měla pouze 1 osoba žaludeční nevolnost a nikdo jiný neměl žádné vedlejší účinky. Mezi těmi, kteří vzali lék mezi vedlejší účinky, byly uvedeny: anafylaxe, kopřivka, průjem, vřed.
Vědci dospěli k závěru, že bylinná terapie je přinejmenším stejně účinná jako rifaximin při eradikaci gastrointestinálních chorob. Kromě toho se zdá, že léčba bylinného pelyněku je stejně účinná jako trojitá antibiotická terapie u lidí, kteří nereagují na rifaximin..
JAK SE PŘIHLÁSIT
Palina se nejlépe používá v suché nebo ve formě tobolek. Všechny části rostliny mají léčivé vlastnosti.
V suché formě můžete vařit 1 čajovou lžičku pelyněk v 1 šálku vroucí vody po dobu 15 minut.
Aby se zbavili parazitů, je lepší používat suché pelyňky v kapslích.
Palina by se neměla užívat na kurzu delším než 4 po sobě jdoucí týdny..